Описание
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противоопухолевое, антиэстрогенное. Ингибирует ароматазу (необратимо связывается с активным центром фермента и вызывает его инактивацию) и блокирует образование эстрогенов. Оказывает антиэстрогенное действие, не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью, не влияет на синтез кортизола и альдостерона в надпочечниках. В высоких дозах проявляет незначительную андрогенную активность (обусловлена 17-гидропроизводным). Увеличивает уровень ЛГ и ФСГ по принципу обратной связи: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе. Вызывает дозозависимое уменьшение содержания эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата. После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание). Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях. Выводится с мочой и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 недели.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.
