Описание
Состав
действующее вещество: memantine;
1 таблетка содержит мемантина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; тальк; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат;
оболочка: Опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза (Е 464); титана диоксид (Е 171); лактоза, моногидрат; макрогол 3000; триацетин), воск карнаубский.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатые, с закругленными концами, суженные посередине, с риской с каждой стороны. Таблетка может быть разделена на две половины.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, применяемые при деменции. Код АТХ N06D X01.
Фармакодинамика
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат)-рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность мемантина составляет примерно 100 %, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) – от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
Распределение
Суточная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5–1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45 % мемантина связывается с протеинами плазмы крови.
Метаболизм
В организме человека около 80 % мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участия цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Выведение
Мемантин выводится моноэкспоненциальным образом с промежутком Т1/2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7‒9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате значительных изменений диеты, например замена богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
