Описание
Состав
Действующее вещество: амисулприд;
1 таблетка содержит амисульприд 200 мг;
Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), гипромелоза, магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства : белые или почти белые, круглые, плоские делимые таблетки с гравировкой «AMI 200» с одной стороны и линией разделения – с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства.
Фармакодинамика
Амисульприд является антипсихотическим средством, принадлежащим к классу замещенных бензамидов. Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим сродством с рецепторами D2 и D3 лимбической системы. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина и другими нейрорецепторами, такими как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.
При исследовании высоких доз на животных амисульприд преимущественно блокирует дофаминергические нейроны мезолимбической системы по сравнению с такими же нейронами стриатной системы. Это специфическое родство объясняет преимущество антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
В низких дозах амисульприд преимущественно блокирует пресинаптические дофаминергические рецепторы D2 и D3, что объясняет его влияние на негативные симптомы.
В контролируемом вдвойне слепом клиническом исследовании, в котором проводилось сравнение с галоперидолом с участием 191 больного с острой шизофренией, амисульприд в значительно большей степени, чем галоперидол, облегчал вторичные отрицательные симптомы.
Фармакокинетика
В организме человека амисульприд показывает два пика абсорбции: первый наступает быстро через 1 час после применения дозы, а второй через 3–4 часа. Показатели концентрации в плазме крови после приема дозы 50 мг составляют соответственно 39±3 и 54±4 нг/мл.
Объем распределения составляет 5,8 л/кг, связывание с белками плазмы крови низкое (16%), взаимодействие с другими лекарственными средствами, связанное с белками, маловероятно. Абсолютная биодоступность составляет 48%.
Амисульприд метаболизирует слабо: были обнаружены два неактивных метаболита, на которые приходится примерно 4% от всего применяемого количества препарата.
Амисульприд не кумулируется в организме, после приема повторных доз его фармакокинетика остается неизмененной.
Период полувыведения после приема пероральной дозы составляет около 12 часов.
Амисульприд выводится с мочой в неизмененном виде. 50% вводимой внутривенно дозы выводится с мочой, при этом 90% от этого количества выводится в первые 24 часа.
Почечный клиренс составляет около 330 мл/мин.
Обильная углеводами пища существенно снижает AUC, Tmax и Cmax амисульприда, а после приема жирной пищи изменения не отмечаются. Эффект этих изменений при лечении амисульпридом неизвестен.
Печеночная недостаточность. Поскольку амисульприд незначительно подлежит метаболизму, необходимости снижать дозу для больных с печеночной недостаточностью нет.
Почечная недостаточность. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения не изменяется, в то время как системный клиренс снижается в 2,5–3 раза.
