Описание
Состав
действующее вещество: brexpiprazole;
1 таблетка содержит брекспиразола 1,0 мг;
другие составляющие: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат;
пленочная оболочка: Opadry® 03А420002 Yellow (для таблеток 1,0 мг), гипромелоза 2910, титана диоксид (Е 171), тальк, железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета с отпечатком «BRX» и «1» с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Механизм действия
Брекспипразол является атипичным антипсихотическим средством. Считается, что фармакология «Брекспипразола» опосредуется модулирующей активностью в серотониновой и допаминовой системах, что сочетает частичную агонистическую активность к серотонинергическим 5-НТ1А и допаминергичной подрецепторной D2 высокой афинностью ко всем этим рецепторам (константа ингибирования (Ки): 0, 1-0,5 нмоль). Брекспипразол также демонстрирует антагонистическую активность в отношении норадренергических α1в/2с рецепторов с афинностью в таком же субнаномолярном диапазоне Ki (Ки: 0,2-0,6 нмоль).
Фармакодинамические эффекты
Влияние генетических вариаций на фармакодинамический ответ на брекспепизол не исследовали.
Влияние на интервал QT
Влияние Брекспипразола на интервал QT изучалось у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством. По данным общего анализа Брекспипразол не вызывал клинически значимого удлинения интервала QTc после применения в терапевтических и сверхтерапевтических дозах (4 мг/сутки; n = 62 или 12 мг/сутки; n = 53), а также не обнаружено корреляции. QTc.
Подгрупповые анализы в тщательном исследовании интервала QTc продемонстрировали, что удлинение интервала QTc было больше у женщин, чем у мужчин. В группе Брекспипразола 4 мг/сутки максимальное плацебо-корректированное среднее изменение интервала QTcl от начального уровня составляло 5,2 мс (90 % ДИ: 1,5, 8,9) у мужчин (n = 48) и 10,0 % ДИ: 7,7, 22,3) у женщин (n = 14) через 6 ч после приема препарата. В группе Брекспипразола 12 мг/сутки максимальное плацебо-корректированное среднее изменение интервала QTcl от начального уровня составляло 2,9 мс (90 % ДИ: -1,2, 6,9) у мужчин (n = 40) через 12 часов. и 10,4 мс (90% ДИ: 2,7, 18,2) у женщин (n = 13) через 24 ч после приема препарата. Меньшее количество женщин, чем мужчин, включенных в исследование, не позволяет сделать окончательные выводы.
