Описание
Состав
действующее вещество: карипразин;
1 капсула содержит карипразину 4,5 мг (в виде карипразину гидрохлорида 4,905 мг).
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный кукурузный, магния стеарат.
Капсулы твердые титана диоксид, Е 171; желатин; специальный красный АС, Е 129; бриллиантовый синий FCF, Е 133; железа оксид желтый, Е172; чернила белого цвета для печати глазурь фармацевтическая (шеллака раствор в этаноле) титана диоксид, Е 171; изопропанол; бутанол; аммиак водный; пропиленгликоль; симетикон.
Лекарственная форма
Капсулы твердые.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы, размер № 4. крышечка — зеленая непрозрачная, корпус капсулы — зеленый непрозрачный. На корпус капсулы нанесена надпись «GR 4.5» белым цветом. Содержимое капсул — порошок белого или желтовато-белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Психолептические средства, другие антипсихотические средства.
Фармакодинамика
Механизм действия
Механизм действия карипразину еще не полностью известен. Однако терапевтический эффект карипразину может опосередковуватися через комбинацию действия частичного агониста на D3-, D2-дофаминовые (значение Ki соответственно в пределах 0,085-0,3 нМ против 0,49-0,71 нМ) и 5-HT1A-серотониновые рецепторы (значение Ki в пределах 1,4-2,6 нМ) и действия антагониста на 5-HT2B-, 5-HT2A-серотониновые и H1-гистаминовые рецепторы (значение Ki соответственно в пределах 0,58-1,1 нМ, 18,8 нМ и 23,3 нМ). Карипразин имеет низкую аффинность по 5-HT2C-серотониновых и α1-адренорецепторов (значение Ki соответственно 134 нМ и 155 нМ). Карипразин не имеет значительной аффинностью по холинергических мускариновых рецепторов (IC50> 1000 нМ). Два основных активных метаболита — дезметил-карипразин и дидезметил-карипразин — связываются с рецепторами и имеют профиль функциональной активности in vitro, аналогичный исходному препарату.
Фармакодинамические эффекты
Доклинические исследования in vivo показывают, что карипразин связывается с D3-рецепторами в такой же степени, что и с D2-рецепторами в фармакологически эффективных дозах. Оказывалось зависящее от дозы связывание с D3- и D2-допаминовых рецепторов головного мозга (с преимущественным связыванием в участках с повышенным синтезом D3) у пациентов с шизофренией, принимавших терапевтические дозы карипразину течение 15 дней.
Влияние карипразину на интервал QT был оценен у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством. Результаты мониторирования ЭКГ были собраны в 129 пациентов в течение 12-часового периода на исходном уровне и в равновесном состоянии. При использовании субтерапевтической доз (9 мг/сутки или 18 мг/сутки) не было отмечено удлинение интервала QT. Ни у одного из пациентов, лечившихся карипразином, не отмечалось удлинение интервала QT ≥ 60 мс от исходного уровня, и ни один пациент не имел удлинение интервала QT> 500 мс во время исследования.
