Описание
Состав
действующее вещество: октреотид;
1 мл раствора содержит октреотида ацетат эквивалентно октреотиду 0,1 мг;
другие составляющие: маннит (Е 421), кислота молочная, натрия гидрокарбонат, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты гормонов для системного применения. Гормоны гипофиза и гипоталамические гормоны. Гипоталамические гормоны. Соматостатин и аналоги. Октреотид.
Фармакодинамика
Октреотид – синтетический октапептид, являющийся производным природного гормона соматостатина и имеющий подобные фармакологические эффекты, но значительно большую продолжительность действия. Препарат ингибирует патологически повышенную секрецию гормона роста (ГР), а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастроэнтеропанкреатической эндокринной системе.
У животных октреотид является более мощным ингибитором высвобождения гормона роста, глюкагона и инсулина, чем соматостатин, с большей селективностью угнетения гормона роста и глюкагона.
У здоровых лиц Октреотид-МБ удручает:
- секреция гормона роста, вызванная аргинином, физическими нагрузками и инсулиновой гипогликемией;
- секрецию инсулина, глюкагона, гастрина и других пептидов гастроэнтеропанкреатической эндокринной системы, вызванной употреблением пищи, а также секрецию инсулина и глюкагона, стимулируемую аргинином;
- секрецию тиреотропина, вызванную тиреолиберином.
В отличие от соматостатина, октреотид ингибирует ОР больше, чем инсулин, его введение не сопровождается рикошетной гиперсекрецией гормонов (т.е. гормона роста у больных с акромегалией).
У больных акромегалией Октреотид-МБ снижает концентрацию ОР и инсулиноподобного фактора роста 1 (ИФР-1) в плазме крови. Угнетение ОР на 50% и более отмечается у 90% больных; снижение уровня ОР в плазме крови менее 5 нг/мл достигается примерно у половины больных. У большинства больных акромегалией Октреотид-МБ заметно снижает выраженность таких симптомов, как головные боли, отечность кожи и мягких тканей, гипергидроз, боль в суставах и парестезии. У больных с большими аденомами гипофиза, секретирующими ОР, лечение Октреотидом-МБ может привести к некоторому уменьшению размеров опухоли.
У больных с функциональными эндокринными опухолями желудочно-кишечного тракта и поджелудочной железы Октреотид-МБ вследствие его различных эндокринных эффектов оказывает влияние на ряд клинических признаков болезни. Клиническое и симптоматическое улучшение наблюдается у пациентов, которые все еще имеют симптомы, связанные с опухолями, несмотря на предварительное лечение, которое может включать хирургию, эмболизацию печеночных артерий и различную химиотерапию, например стрептозотоцин и 5-фторурацил.
Ниже описаны эффекты Октреотида-МБ при опухолях разного типа.