Описание
Состав
действующее вещество: мемантина гидрохлорид;
1 таблетка содержит 10 мг мемантина гидрохлорида;
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат покрытие Опадры белые: лактоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (ПЭГ 4000).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: белые, покрытые оболочкой, круглые, двояковыпуклые таблетки с насечкой с одной стороны и оттиском «М9MN» и «10» с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
По данным исследований, у пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера средней и тяжелой степени, после применения мемантина в дозе 20 мг в течение шести месяцев наблюдались такие благоприятные эффекты, как стабилизация или улучшение состояния общей и функциональной сферы, когнитивных возможностей.
Фармакокинетика
Абсорбция
Абсолютная биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) – от 3 до 8 часов. Признаков воздействия приема пищи на всасывание нет.
Распределение
Суточная доза 20 мг приводит к стабильной концентрации мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Приблизительно 45% мемантина связывается с протеинами плазмы крови.
Биотрансформация
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не обладают NMDA-антагонистическими свойствами. Участие цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не обнаружено.
Элиминация
Мемантин элиминируется моноэкспоненциальным образом с показателем t1/2 от 60 до 100 часов.
У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл/мин/1,73 м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина при щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Подщелка мочи может происходить в результате глубоких изменений диеты, например изменения богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
