Описание
Состав
действующее вещество: метилпреднизолон;
1 таблетка содержит метилпреднизолона 16 мг
вспомогательные вещества: таблетки, содержащие 16 мг метилпреднизолона, — лактоза моногидрат, крахмал кукурузный сахароза; кальция стеарат масло минеральное;
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: белые выпуклые таблетки эллиптической формы с тиснением «MEDROL 16″ на одной стороне и крестообразной насечкой на другой
Крестообразная насечка на таблетках не является функциональной и не предназначена для разделения таблетки.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.
Фармакодинамика
Метилпреднизолон — это мощный противовоспалительный стероид. Он имеет более выраженную противовоспалительную активность и меньшую склонность к задержке натрия и воды, чем преднизолон. Относительная активность метилпреднизолона и гидрокортизона составляет по меньшей мере четыре к одному.
Метилпреднизолон относится к группе синтетических глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды проникают через клеточные мембраны и образуют комплексы со специфическими цитоплазматическими рецепторами. Затем эти комплексы проникают в клеточное ядро, связываются с ДНК (хроматином), стимулируют транскрипцию мРНК и последующий синтез протеинов различных ферментов, чем и объясняется эффект при системном применении глюкокортикоидов. Глюкокортикоиды не только оказывают существенное влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ, а также влияют на углеводный, белковый и жировой обмен, сердечно-сосудистую систему, скелетные мышцы и центральную нервную систему.
Влияние на воспалительный процесс и иммунный ответ
Большинство показаний к применению ГКС обусловлены их противовоспалительными, иммуносупрессивными и противоаллергическими свойствами. Благодаря этим свойствам достигаются такие терапевтические эффекты:
- уменьшение количества имуноактивних клеток вблизи очага воспаления;
- уменьшение вазодилатации;
- стабилизация лизосомальных мембран;
- ингибирование фагоцитоза;
- уменьшение продукции простагландинов и родственных соединений.
Доза 4,4 мг метилпреднизолона ацетата (4 мг метилпреднизолона) оказывает такое же ГКС (противовоспалительное) действие, и 20 мг гидрокортизона. Метилпреднизолон оказывает лишь минимальную минералокортикоидное действие (200 мг метилпреднизолона эквивалентны 1 мг дезоксикортикостерона).
Влияние на углеводный и белковый обмен
Глюкокортикоиды оказывают катаболическое действие в отношении белков. Аминокислоты, которые высвобождаются, превращаются в процессе глюконеогенеза в печени в глюкозу и гликоген. Всасывание глюкозы в периферических тканях снижается, что может привести к гипергликемии и глюкозурии, особенно у больных, склонных к сахарному диабету.
Влияние на жировой обмен
Глюкокортикоиды оказывают липолитическое действие, в первую очередь проявляется в тканях конечностей. ГКС также проявляют липогенетическое действие, наиболее выраженная в области грудной клетки, шеи и головы. Все это приводит к перераспределению жировых отложений. Максимальная фармакологическая активность ГКС проявляется тогда, когда пиковая концентрация в плазме крови уже пройдена, поэтому считается, что подавляющее большинство терапевтических эффектов препаратов обусловлено в первую очередь модификацией активности ферментов, а не прямым действием препарата.
