Описание
Состав
1 таблетка содержит 50 мг лакосамида;
другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;
оболочка: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), макрогол 3350, тальк, железа оксид красный (Е 172), железа оксид черный (Е 172), FD&C синий #2/индигокармин алюминиевый лак (Е 132) (для дозировки ).
Лекарственная форма
Основные физико-химические свойства: таблетки по 50 мг: розовые продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленкой оболочкой, с тиснением «50» с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Действующее вещество лакосамид (R-2-ацетамидо-N-бензил-3-метоксипропионамид) – это функционализированная аминокислота.
Точный механизм противоэпилептического действия лакосамида не установлен. В электрофизиологических исследованиях in vitro было показано, что лакосамид селективно усиливает медленную инактивацию вольтажзависимых натриевых каналов, что приводит к стабилизации гипервозбудимых мембран нейронов.
Противосудорожная эффективность лакосамида установлена в различных опытах на животных с парциальными и первичными генерализованными судорогами и задержкой развития киндлинга (эпилептогенный эффект у экспериментальных животных). В ходе доклинических исследований лакосамид оказывал синергическое или аддитивное противосудорожное действие в комбинации с леветирацетамом, карбамазепином, фенитоином, вальпроатом, ламотриджином, топираматом или габапентином.
Клиническая эффективность и безопасность
Эффективность лакосамида как дополнительной терапии в рекомендованных дозах (200 мг/сут, 400 мг/сут) была установлена в ходе трех многоцентровых рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований с поддерживающим периодом 12 недель. Эффективность 600 мг лакосамида в сутки также была установлена в ходе контролируемых исследований дополнительной терапии, хотя эффективность этой дозы была такой же, как и 400 мг, и пациенты лучше переносили меньшую дозу, поскольку при применении 600 мг в сутки возникали побочные реакции со стороны ЦНС и желудочно-кишечного тракта. Таким образом, не рекомендуется назначать дозу 600 мг/сут. Максимальная рекомендуемая доза составляет 400 мг/сут. Целью этих исследований, в которых принимали участие 1308 пациентов, имевших в анамнезе в среднем 23 года парциальных приступов, было оценить эффективность и безопасность лакосамида при одновременном применении с 1-3 другими противоэпилептическими лекарственными средствами у пациентов с неконтролируемыми парциальными приступами как с вторичной генерализацией. так и без нее. В общей сложности процент пациентов, у которых на 50% уменьшилась частота появления приступов, составил 23%, 34% и 40% при применении плацебо, 200 мг и 400 мг лакосамида в сутки соответственно.
