Описание
Состав
действующее вещество: кветиапин;
1 таблетка содержит 300 мг кветиапина (в форме кветиапина фумарата);
другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмальгликолят (тип А), повидон, кальция фосфат дигидрат двухосновный, магния стеарат;
оболочка таблеток: полиэтиленгликоль, гидроксипропилметилцеллюлоза, диоксид титана (Е 171), тальк.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, с отпечатком «Р» или гладкие с одной стороны и с отпечатком «300» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Кветиапин является производным дибензотиазепина, оказывающего нейролептическое действие. Кветиапин и его активный метаболит N-дезалкилкветиапин взаимодействуют с рядом рецепторов нейромедиаторов. Остается невыясненным, какой вклад в фармакологический эффект препарата приходится на N-дезалкилированный метаболит.
Кветиапин является аффинным к серотониновым рецепторам головного мозга 5НТ2 и 5НТ1А (in vitro Ki равно 288 и 557 нМ соответственно) и дофаминовым рецепторам D1 и D2 (in vitro Ki равно 558 и 531 нМ соответственно). Считается, что сочетание рецепторного антагонизма при относительной избирательности взаимодействия с рецепторами 5НТ2, по сравнению с D2, лежит в основе клинических антипсихотических свойств препарата, а также относительно низкой частоты развития экстрапирамидных симптомов. Кветиапин также проявляет высокую аффинность к рецепторам гистамина Н1 (in vitro Ki равно 10 нМ) и адренергическим рецепторам альфа1 (in vitro Ki равно 13 нМ) при более низкой аффинности к адренергическим рецепторам альфа2 (in vitro Ki равно 782 нМ). Кветиапин не связывается с холинергическими мускариновыми и бензодиазепиновыми рецепторами.
N-дезалкилкветиапин аналогично кветиапину проявляет аффинность к серотониновым рецепторам головного мозга 5НТ2 и дофаминовым рецепторам D1 и D2.
Кроме того, подобно кветиапину N-дезалкилкветиапин проявляет высокую аффинность к серотониновым рецепторам 5НТ1 и гистаминергическим и адренергическим рецепторам альфа1 при более низкой аффинности к адренергическим рецепторам альфа2.
