Описание
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. ареклок — нестероидное антиандрогенное лекарственное средство без другой эндокринной активности. бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии и таким образом тормозит андрогенные стимулы. результатом этого подавления является регресссия опухолей предстательной железы. отмена лечения бикалутамидом может привести у некоторых пациентов к синдрому отмены антиандрогенов.
Бикалутамид обладает низкой степенью сродства к глобулину, связывающего половые гормоны (ГСПГ), но это не имеет клинического значения.
Препарат содержит рацемическую смесь, обладающую антиандрогенной активностью, преимущественно за счет (R)-энантиомера.
Фармакокинетика. Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Отсутствуют данные о каком-либо клинически значимом влиянии приема пищи на биодоступность препарата.
(S)-энантиомер быстро выводится из организма, в сравнении с (R)-энантиомером, у которого Т½ из плазмы крови составляет около 1 нед.