Описание
Состав
действующее вещество: 1 мл суспензии (1 ампула) содержит 2 мг бетаметазона в виде бетаметазона натрия фосфата и 5 мг бетаметазона в виде бетаметазона дипропионата;
вспомогательные вещества: натрия фосфат дигидрат, натрия хлорид, натрия эдетат, полисорбат 80, бензиловый спирт, метилпарабен (Е 218), пропилпарабен (Е 216), натрия кармеллоза, полиэтиленгликоли, кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Суспензия для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная немного вязкая жидкость, содержащая частицы белого цвета, которые легко суспендируются и, в которой отсутствуют посторонние частицы.
Фармакотерапевтическая группа
Кортикостероиды для системного применения. Глюкокортикоиды.
Фармакодинамика
Бетаметазон является синтетическим ГКС с противовоспалительным и иммуносупрессивным действием. Кроме этого, он действует на энергетический обмен веществ, гомеостаз глюкозы и (через отрицательную обратную связь) на секрецию гипоталамического фактора активации и алиментарного гормона с аденогипофиза.
Стероиды с 1, 2 связями в кольце А и другие заместители у С16 кольца D, 9 альфа-фторо-производные, оказывают сильное ГКС действие. Эти заместители у С16 фактически снижают минералокортикоидное действие.
Действие кортикостероидов еще до конца не выяснено. Существует достаточно свидетельств, указывающих на то, что основной механизм их действия находится на клеточном уровне. В клеточной цитоплазме существует две четко установленные рецепторные системы. Через ГКС рецепторы кортикостероиды образуют противовоспалительное и иммуносупрессивную действие и регулируют гомеостаз глюкозы, а через минералокортикоидные рецепторы они регулируют натриевый и калиевый метаболизм и водно-электролитный баланс.
Кортикостероиды являются жирорастворимыми и легко проникают через клеточную мембрану в клетку-мишень. Связывание гормона с рецептором приводит к изменению конформации рецептора, способствует увеличению его сродства к ДНК. Комплекс гормон / рецептор входит в ядро клетки и связывается с участком регуляции молекулы ДНК, известный как «ГКС-ответственный элемент» (GRE). Активированный рецептор, связанный с GRE или специфическими генами, регулирует транскрипцию мРНК. Он может увеличить или уменьшить ее. Вновь мРНК транспортируется к рибосомы, что приводит к появлению новых белков. В зависимости от клеток-мишеней и клеточных процессов, формирования новых белков может усиливаться (тирозин трансаминаз в клетках печени) или уменьшаться (IL-2 в лимфоцитах). Поскольку ГКС рецепторы имеются во всех тканях, считается, что они действуют в большинстве клеток тела.
Противовоспалительное и иммуноугнетающее действие кортикостероидов основывается на молекулярной и биохимической действия. Молекулярная противовоспалительное действие происходит от связывания кортикостероидов с ГКС рецепторами и от изменения в экспрессии ряда генов, регулирующих формирование целого ряда информационных молекул, белков и ферментов, участвующих в противовоспалительной реакции. Биохимическая противовоспалительное действие кортикостероидов происходит в предотвращении формирования и функционирования гуморальных воспалительных медиаторов простагландинов, тромбоксана, цитокинов и лейкотриенов.
