Описание
Состав
действующее вещество: 1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 5 мг оланзапина (что эквивалентно 7,03 мг оланзапина дигидрохлорида тригидрата соответственно);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), кросповидон, магния стеарат;
состав оболочки: Оpadry Y-1-7000 белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400), гипромеллоза, хинолин желтый (Е 104).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: 5 мг: желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без или почти без запаха, с насечкой с одной стороны, с гравировкой стилизованной буквы «Е» и цифрой «402» с другой стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства. Код АТХ N05A H03.
Фармакодинамика
Оланзапин является антипсихотическим, антиманиакальним лекарственным средством, стабилизирует настроение, с широким спектром фармакологического действия, обусловленным влиянием на различные рецепторы.
Обнаружено родство оланазпина с некоторыми рецепторами (Ki; <100 nM) — серотонина 5НТ2/2С, 5-НТ 3, 5-НТ6; допамина D1, D2, D3, D4, D5; холинергическими мускариновыми рецепторами m1-m5; адренорецепторов α1 и рецепторов Н1. Электрофизиологические исследования показали, что оланзапин селективно уменьшает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, проявляя при этом незначительное влияние на стриарные (А9) пути, связанные с моторной функцией. Оланзапин тормозит условный рефлекс избегания, что свидетельствует о его антипсихотической активности при приеме в дозах, меньших, чем дозы, вызывающие каталепсию, которая является признаком побочных моторных эффектов. В отличие от некоторых других антипсихотических лекарственных средств, оланзапин усиливает реакции на раздражители при проведении анксиолитического теста.
Клиническая эффективность
При лечении больных шизофренией с положительными и отрицательными симптомами оланзапином получено статистически достоверные данные по улучшению как негативных, так и позитивных симптомов.
У пациентов с маниакальными или смешанными эпизодами при биполярном распаде оланзапин продемонстрировал высокую эффективность в снижении маниакальных симптомов.
Фармакокинетика
Абсорбция
Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-8 часов. Прием пищи не влияет на всасывание оланзапина.
Распределение
Уровень связывания оланзапина с белками плазмы крови составляет приблизительно 93% для концентрации в пределах от 7 до 1000 нг/мл. Оланзапин связывается преимущественно с альбумином и a1-кислым гликопротеином.
Метаболизм
Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который не проникает через гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P450-CYP1A2 и P450-CYP2D6 способствуют образованию метаболитов N-дезметил и 2-гидроксиметил, которые проявляют значительно меньшую фармакологическую активность in vivo, чем оланзапин, в процессе исследований на животных. Преобладающая фармакологическая активность обусловлена первичным оланзапином.
