Описание
Фармакодинамика
Синтетический декапептид, аналог природного ГнРГ. Диферелин®, после короткого начального периода стимуляции гонадотропной функции гипофиза, оказывает ингибирующее действие на секрецию гонадотропина с последующим подавлением функции яичек и яичников.
Постоянное применение препарата Диферелин® ингибирует секрецию эстрогенов яичниками до состояния менопаузы, а также снижает секрецию тестостерона, концентрации которого могут достигать показателей, которые наблюдаются после хирургической кастрации.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м введения суспензии наступает начальная фаза быстрого высвобождения активного вещества с последующей фазой постоянного высвобождения. При этом Cmax трипторелина в плазме крови составляет 0,32±0,12 нг/мл, а среднее количество постоянно высвобождающегося трипторелина составляет 46,6±7,1 мкг/сутки.
Биодоступность препарата при введении 1 раз в месяц составляет 53%.
