Описание
Состав
действующие вещества: вальпроат натрия и вальпроевая кислота;
1 таблетка содержит вальпроата натрия 199,8 мг, вальпроевой кислоты 87,0 мг (что эквивалентно вальпроата натрия 300 мг);
вспомогательные вещества: гипромеллоза 4000 (3000 мПа.с), этилцеллюлоза 20 мПа.с, кремния диоксид коллоидный водный, сахарин натрия;
оболочка: гипромеллоза (6 мПа.с), полиэтиленгликоль 6000, тальк, титана диоксид (Е 171), полиакрилатная дисперсия или сухой экстракт.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия.
Основные физико-химические свойства: продолговатые, почти белые таблетки, делятся, покрытые оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противоэпилептические средства.
Фармакодинамика
В фармакологических исследованиях на животных вальпроат ингибировал различные экспериментально индуцированные судороги (генерализованные и фокальные). Аналогично и у людей противоэпилептический эффект вальпроата также может наблюдаться при различных типах эпилепсии. Вальпроат, вероятнее всего, действует путем усиления ГАМК-эргичной активности, ингибируя или сдерживая распространение электрического разряда.
В некоторых исследованиях in vitro наблюдалась стимулирующее воздействие вальпроата на репликацию ВИЧ-1. Однако этот эффект не очень выражен и не является воспроизводимым во всех экспериментах. Клинические последствия этого наблюдения у ВИЧ-1-инфицированных пациентов неизвестны. Эти данные нужно учитывать при оценке измерений вирусной нагрузки при применении вальпроата натрия ВИЧ-1-инфицированным пациентам.
Фармакокинетика
Всасывание. Биодоступность вальпроата в плазме крови после перорального приема составляет около 100 %.
Препарат Депакин Хроно 300 мг имеющийся в плазме крови в виде вальпроевой кислоты. Препарат Депакин Хроно 300 мг немедленно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Его абсорбция является постоянной и продолжительной. Поэтому нет пиков концентраций препарата в плазме крови, а терапевтические концентрации вальпроевой кислоты лучше поддерживаются со временем.
Распределение. Объем распределения вальпроевой кислоты преимущественно ограничен кровью и внеклеточной жидкостью, подвергается быстрого обмена. Вальпроевая кислота преимущественно связывается с альбумином плазмы крови. Связывание с белками является дозозависимым и насыщенной. При общих уровнях препарата в плазме крови 40-100 мг/л, как правило, 6-15 % вальпроевой кислоты являются несвязанными.
Уровень вальпроевой кислоты в спинномозговой жидкости является приближенным к концентрации несвязанного вещества в плазме крови (около 10 %).
Вальпроевая кислота подвергается диализу, однако гемодиализированная фракция является очень ограниченным (что составляет приблизительно 10 %) в результате связывания действующего вещества с альбумином.
Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер. При применении препарата Депакин Хроно 300 мг женщинами, которые кормят грудью, вальпроевая кислота проникает в грудное молоко (1-10 % от общей концентрации в сыворотке крови).
Необходимо примерно 3-4 дня, а в некоторых случаях больше, чтобы достичь равновесной концентрации вальпроевой кислоты в сыворотке крови при инициировании длительного лечения препаратом Депакин Хроно 300 мг.
