Описание
Состав
действующее вещество: тобрамицин;
1 мл раствора содержит тобрамицин (в форме сульфата) 40 мг;
другие составляющие: динатрия эдетат, натрия сульфит безводный, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или желтоватого цвета жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные препараты. Другие аминогликозиды.
Код ATХ J01G B01.
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия группы аминогликозидов. Действует бактериостатически (блокирует 30S субъединицу рибосом и нарушает синтез белка). В более высоких концентрациях нарушает функцию цитоплазматических мембран, приводя к гибели клетки.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Staphylococcus spp. (в т. ч. устойчивых к пенициллинам, цефалоспоринам), некоторым штаммам Streptococcus spp.
Аминогликозиды в сочетании с пенициллинами или некоторыми цефалоспоринами эффективны для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa или Enterococcus faecalis.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения препарат быстро распределяется по органам и тканям. Проникает через плацентарный барьер. Cmax в сыворотке крови выявляется через 40-90 минут после введения; при внутримышечном введении препарата в дозе 1 мг/кг массы тела пациента Cmax в плазме крови составляет 3-7 мг/л. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 8 часов. T1/2 при обычной функции почек 2 часа. 80-84% введенной дозы выводится почками в неизмененном виде, 10-20% через кишечник. T1/2 у новорожденных 5-8 часов, у детей более старшего возраста 2,5-4 часа. Конечный T1/2 более 100 часов (высвобождение из внутриклеточного депо).
У пациентов с почечной недостаточностью T1/2 варьирует в зависимости от степени недостаточности до 100 часов, у пациентов с муковисцидозом 1–2 ч, у больных с ожогами и гипертермией может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. При гемодиализе удаляется 25-70% введенной дозы.
