Описание
Состав
действующее вещество: рилузол;
1 таблетка содержит рилузол 50 мг;
другие составляющие: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармелоза, магния стеарат;
пленочная оболочка: гидроксипропилметилцеллюлоза, моногидрат лактозы, титана диоксид (Е 171), макрогол, триацетин.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Фармакодинамика
Рилузол – производное бензотиазола, оказывает разностороннее влияние на механизм глутаматной нейротрансмиссии. Рилузол оказывает влияние на процессы нервной передачи в структурах головного мозга, контролирующих двигательные и чувствительные функции организма. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагается, что рилузол блокирует высвобождение глутаматов. Глутамат (основной нейротрансмиттер процессов возбуждения центральной нервной системы) играет определенную роль в гибели клеток. Активация синтеза глутамата имеет патогенетическое значение при нейродегенеративных заболеваниях мозга, то есть глутамат оказывает повреждающее действие на нейроны и может опосредовать гибель клеток при повреждениях разной этиологии. Активация глутаматной передачи приводит к ослаблению спонтанной локомоции, а уменьшение глутаматных воздействий усиливает моторику.
Применение рилузола способствует возможности самостоятельно передвигаться, активизирует моторные функции, отодвигает сроки необходимости проведения трахеотомии, искусственной вентиляции легких у пациентов с боковым амиотрофическим склерозом.
Фармакокинетика
Рилузол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 60–90 минут после приема. Всасываемость рилузола составляет 90%, абсолютная биодоступность – 60%.
Уровень и степень абсорбции снижаются после приема препарата вместе с пищей, содержащей большое количество жира.
Рилузол распределяется по всем тканям организма. Проникает через гематоэнцефалический барьер и грудное молоко. В крови 97% рилузола связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбуминами и липопротеинами.
Метаболизм рилузола осуществляется в печени в два этапа: гидроксилирование цитохромом Р450 с последующей глюкуронизацией.
Период полувыведения составляет 9-15 часов.
Около 90% рилузола выводится с мочой (60% из них – в виде глюкуронидов), 10% – с калом.
