Описание
Состав
действующее вещество: инсулин гларгин;
1 мл раствора содержит 3,6378 мг инсулина гларгина (ДНК-рекомбинантного), что эквивалентно 100 единицам инсулина гларгина;
1 картридж содержит 3 мл раствора для инъекций, что соответствует 300 единицам инсулина гларгина;
сопутствующие вещества: метакрезол, глицерин (85%), хлорид цинка, кислота хлористоводородная разбавленная или раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Инсулины и аналоги продолжительного действия для инъекций.
Фармакодинамика
Инсулин гларгин разработан как аналог инсулина человека, обладающий низкой растворимостью в нейтральной среде. В лекарственном средстве он полностью растворим благодаря кислой среде раствора для инъекций (рН 4). После введения в подкожные ткани кислый раствор нейтрализуется, что приводит к возникновению микропреципитатов, из которых постоянно высвобождается небольшое количество инсулина гларгина. Это обеспечивает плавный (без пиков) и предсказуемый профиль кривой зависимости «концентрации – время», а также более продолжительное действие препарата.
Инсулин гларгин метаболизируется до 2 активных метаболитов – M1 и M2 (см. раздел Фармакокинетика).
Связывание с инсулиновым рецептором: результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что аффинность инсулина гларгина и его метаболитов M1 и M2 к инсулиновому рецептору человека подобна аффинности человеческого инсулина.
Связывание с рецептором ИФР-1 (инсулиноподобного фактора роста 1): аффинность инсулина гларгина к рецептору ИФР-1 примерно в 5–8 раз выше аффинности человеческого инсулина (но примерно в 70–80 раз ниже, чем аффинность ИФР-1 к этому рецептору), в то время как метаболиты M1 и M2 связываются с рецептором ИФР-1 с аффинностью, которая несколько ниже аффинности человеческого инсулина.
Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгина и его метаболитов), определяемая у пациентов с сахарным диабетом I типа, была значительно ниже той, которая была бы необходимой для полумаксимального связывания с рецептором ИФР-1 и для последующей активации митогенно-пролиферативного механизма, который запускается рецептором ИФР-1. Эндогенный ИФР-1 в физиологических концентрациях может активировать митогенно-пролиферативный механизм; однако терапевтические концентрации инсулина, используемые при инсулинотерапии, в том числе при терапии инсулином гларгином, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации ИФР-1-опосредованного механизма.
Важнейшим действием инсулина, включая инсулина гларгина, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают уровень глюкозы в крови за счет стимуляции ее потребления периферическими тканями, в частности, скелетными мышцами и жировой тканью, а также угнетения образования глюкозы в печени. Инсулин ингибирует липолиз в адипоцитах и протеолиз, одновременно усиливая синтез белка.
