Описание
Состав
действующее вещество: memantine;
1 таблетка содержит мемантина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, от бледно-желтого до желтого цвета, овальной формы, с линией для разлома и маркировкой относительно ее: «М» слева и справа с одной стороны, «1» слева и «0»справа — с другой.
Таблетка может быть разделена на две половины.
Фармакотерапевтическая группа
Психоаналептики. Средства для применения в случае деменции. Мемантин. Код АТХ N06D X01.
Фармакодинамика
В проявлениях симптомов и прогрессировании нейродегенеративной деменции важную роль играет нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, особенно с участием NMDA (N-метил-D-аспартат) рецепторов.
Мемантин представляет собой потенциалзависимый, средней аффинности неконкурентный антагонист NMDA-рецепторов. Мемантин модулирует эффекты патологически повышенного уровня глутамата, который может привести к дисфункции нейронов.
Фармакокинетика
Абсорбация
Биодоступность мемантина составляет примерно 100%, время достижения пика концентрации в плазме крови (Tmax) — от 3 до 8 часов. Признаков влияния приема пищи на всасывание нет.
Распределение
Суточная доза 20 мг вызывает стабильную концентрацию мемантина в плазме крови в пределах от 70 до 150 нг / мл (0,5-1 мкмоль) со значительными индивидуальными вариациями. При применении суточных доз от 5 до 30 мг отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости и сыворотке крови составляет 0,52. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы крови.
Метаболизм
В организме человека около 80% мемантина циркулирует в виде исходного вещества, основные метаболиты не имеют NMDA-антагонистических свойств. Участии цитохрома Р450 в метаболизме in vitro не выявлено.
Выведение
Мемантин выводится моноекспоненциальним образом с промежутком t1 / 2 от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс (Cltot) составляет 170 мл / мин / 1,73м2. Почечная стадия фармакокинетики мемантина включает также канальцевую реабсорбцию.
Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7-9 раз. Ощелачивание мочи может происходить в результате глубоких изменений диеты, например изменения богатого мясными блюдами рациона вегетарианским или вследствие интенсивного приема антацидных желудочных средств.
