Описание
Состав
действующее вещество: амисульприд;
1 таблетка содержит амисульприда 200 мг;
вспомогательные вещества: лактоза; целлюлоза микрокристаллическая гидроксипропилметилцеллюлоза; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный магния стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с насечкой.
Фармакотерапевтическая группа
Антипсихотические средства.
Фармакодинамика
Амисульприд является антипсихотическим средством, относится к классу замещенных бензамидов. Его фармакодинамические свойства характеризуются селективным и превалирующим родством с рецепторами D2 и D3 лимбической системы. Амисульприд не имеет родства с рецепторами серотонина и другими нейрорецепторы, такими как рецепторы гистамина, холинергические и адренергические рецепторы.
При применении в высоких дозах он блокирует преимущественно дофаминергические нейроны, которые локализуются в мезолимбических структурах, а не в стриарной системе. Эта специфическая родство объясняет предпочтение антипсихотических эффектов амисульприда над его экстрапирамидными эффектами.
В низких дозах он преимущественно блокирует пресинаптические D2-/D3-рецепторы, объясняет его действие на негативные симптомы шизофрении.
Известно, что в исследовании, в котором проводили сравнение с галоперидолом, амисульприд значительно большей степени, чем галоперидол, облегчал вторичные негативные симптомы у пациентов с острой шизофренией.
Фармакокинетика
После приема амисульприда отмечается два абсорбционных пика: один достигается быстро, через 1 час после введения дозы, а второй — через 3-4 часа. Концентрация в плазме крови составляет соответственно 39 ± 3 и 54 ± 4 нг/мл после приема дозы 50 мг.
Объем распределения составляет 5,8 л/кг. Поскольку связывание с белками плазмы низкое (16%), взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Биодоступность составляет 48%.
Амисульприд метаболизируется слабо: были обнаружены два неактивных метаболитов, на которые приходится примерно 4% от всей примененной количества препарата.
Кумуляции амисульприда не происходит, его фармакокинетика остается неизменной после приема повторных доз. Период полувыведения амисульприда равен примерно 12 часам после перорального приема.
